Национальный цифровой ресурс Руконт - межотраслевая электронная библиотека (ЭБС) на базе технологии Контекстум (всего произведений: 634840)
Контекстум
Руконтекст антиплагиат система
Журнал органической химии  / №2 2017

СИНТЕЗ ФУНКЦИОНАЛИЗИРОВАННЫХ АМИДОВ 2-(АРИЛАМИНО)ПИРИМИДИНОВОГО РЯДА (200,00 руб.)

0   0
Первый авторИгнатович
АвторыКоролева Е.В.
Страниц6
ID591487
АннотацияСинтезированы новые амиды 2-(ариламино)пиримидинового ряда с фармакофорными фрагментами ингибиторов тирозинкиназ и гистондеацетилаз и функциональными группами, обеспечивающими хемосорбцию соединений на наноносителях
УДК547.853.7
Игнатович, Ж.В. СИНТЕЗ ФУНКЦИОНАЛИЗИРОВАННЫХ АМИДОВ 2-(АРИЛАМИНО)ПИРИМИДИНОВОГО РЯДА / Ж.В. Игнатович, Е.В. Королева // Журнал органической химии .— 2017 .— №2 .— С. 95-100 .— URL: https://rucont.ru/efd/591487 (дата обращения: 26.04.2024)

Предпросмотр (выдержки из произведения)

2 УДК 547.853.7 СИНТЕЗ ФУНКЦИОНАЛИЗИРОВАННЫХ АМИДОВ 2-(АРИЛАМИНО)ПИРИМИДИНОВОГО РЯДА © Ж.В.Игнатович, Е.В.Королева@ Институт химии новых материалов Национальной академии наук Беларуси 220141, Минск, ул. <...> , 36; e-mail: evk@ichnm.basnet.by Поступила 14 сентября 2016 г. Синтезированы новые амиды 2-(ариламино)пиримидинового ряда с фармакофорными фрагментами ингибиторов тирозинкиназ и гистондеацетилаз и функциональными группами, обеспечивающими хемосорбцию соединений на наноносителях. <...> Разработка таких низкомолекулярных ингибиторов – актуальная область исследований органической и медицинской химии. <...> На основе синтетических производных пиримидин-2-амина созданы эффективные лекарства (в том числе иматиниб и его аналоги) для терапии хронического миелолейкоза, опухолей легких, мозга, стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта и др. <...> Из-за выявленной на поздних стадиях лечения резистентности к иматинибу, причина которой ‒ мутация гена, стал актуальным поиск аналогов, которые были бы активными против других форм киназ и/или их мутантов [1]. <...> Однако клиническая практика показала, что расширение профиля селективности (терапевтического интервала) приводит к повышению эффективности соединения, особенно при действии на быстро мутирующие киназы [2, 3]. <...> Специфический мультиактивный профиль селективности может быть реализован путем дизайна химерных молекул. <...> Современная концепция разработки химерных молекул заключается в комбинировании фрагментов соединений с разными видами фармакологической активности. <...> К одному из наиболее интенсивно развивающихся методов доставки лекар255 ственных агентов в клетки-мишени относится использование малотоксичных микро- и нанокомпозитов, которые способны обеспечить биодоступность малорастворимых соединений и их контролируемое высвобождение [4]. <...> Ранее при взаимодействии замещённой бензойной кислоты с производными N-арилпиримидин-2-амина нами были синтезированы аналоги и структурные <...>