This literature review is about the structure, topology and substrate specifi city of carrier proteins: organic anion transporters and organic cation transporters. <...> Transporters have a wide substrate profi le and participate in the transmembrane carriage of many metabolites and drugs. <...> Вариабельность кинетики лекарств в популяции связана с индивидуальными различиями в активности ферментов биотрансформации и трансмембранных транспортных систем, а также может быть следствием лекарственных взаимодействий при комбинированной фармакотерапии. <...> Перенос лекарственного вещества к месту действия, его распределение в компартментах тела и экскреция определяются параметрами фармакодинамики. <...> Липофильные молекулы, как правило, обладают высокой мембранной проницаемостью и их движение через биологические барьеры обычно происходит путем пассивной диффузии. <...> Гидрофильные молекулы, напротив, имеют низкую мембранную проницаемость, и их эффективное поступление в клетки и ткани обеспечивается механизмами облегченного переноса с участием мембранных транспортеров. <...> Кроме того, транспорт, опосредованный переносчиками, является насыщаемым, ингибируемым, и в значительной степени зависит от функциональных характеристик мембранных транспортеров, экспрессируемых в определенных тканях или типах клеток [4, 5]. <...> Мембранные транспортные белки (транспортеры) – это класс молекул, участвующих в трансмембранном переносе веществ. <...> Транспортеры обнаружены во всех живых организмах, их функции разнообразны: они обеспечивают поглощение необходимых нутриентов и ионов, выводят продукты жизнедеятельности клетки, токсины и лекарственные вещества [6]. <...> В последнее время был достигнут значительный прогресс в области молекулярной и функциональной характеристики транспортеров, понимании их роли в фармакокинетике и фармакодинамике лекарств. <...> Транспортеры органических ионов представляют семейство белков, состоящих из 541–568 аминокислотных остатков и 12 трансмембранных альфа-спиралей [9, 10]. <...> Предполагается, что полипептидная цепь 12 раз пересекает липидный <...>