А.И. Евдокимова И БЕЗОПАСНОСТЬ ЛИНАГЛИПТИНА У ПАЦИЕНТОВ С САХАРНЫМ ДИАБЕТОМ 2-ГО ТИПА Лечение сахарного диабета 2-го типа (СД2) – это серьезная проблема, заставляющая искать новые подходы к улучшению результатов фармакотерапии заболевания. <...> Последние успехи в области диабетологии связаны с инкретин-направленной терапией. <...> Наряду с традиционными дефектами (инсулинорезистентность, дисфункция β-клеток), существенный вклад в развитие и прогрессирование заболевания вносит сниженный «эффект инкретинов». <...> Концепция сниженного «эффекта инкретинов» послужила основанием для разработки и внедрения в клиническую практику инновационного направления – применение лекарственных средств, действие которых основано на «эффектах инкретинов», – глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП) [12, 17]. <...> Ключевые слова: сахарный диабет 2-го типа инкретин-направленная терапия линаглиптин ГПП-1, ускоренным метаболизмом ГПП-1 и ГИП или нечувствительностью клеточных рецепторов к пептидам [2, 23, 28]. <...> Метаболизм инкретинов отличает быстрая деградаС ция под действием фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), после чего они теряют способность стимулировать секрецию инсулина. <...> Так, время полураспада для ГПП-1 и ГИП составляет 5 и 2 мин соответственно, что не позволяет использовать нативные гормоны для лечения СД2 [17, 49]. <...> В ответ на прием пищи эти гормоны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) стимулируют секрецию инсулина и одновременно подавляют секрецию глюкагона глюкозозависимым механизмом. <...> Именно инкретины ответственны за 50–70% секреции инсулина в постпрандиальный период [10, 28, 37]. <...> Инсулинотропный эффект ГПП-1 и ГИП проявляется только при повышенной концентрации глюкозы в крови. <...> Известно, что инкретины активируют накопление запасов инсулина в β-клетках, стимулируя биосинтез инсулина, что обусловлено активацией транскрипции гена проинсулина и инсулина с последующим повышением биосинтеза <...>