Смесь 10 ммоль аминопиразола 1 с 10 ммоль енаминона 19-21 в 3 мл ледяной уксусной кислоты нагревали в течение 1 ч. <...> Охлаждали, выпавшие кристаллы отфильтровывали, перекристаллизовывали из уксусной кислоты или ДМФА. <...> US Patent 7,262,199 (2007); http://patft.uspto.gov/netahtml/ PTO/srchnum.htm Кафедра органической химии УДК 547.789.61 О.И. Бойкова, В.К. Щельцын, Л.П. Ващекина, Ю.Н. Нестерова, М.А. Титов, А.Н. Шумский, И.В. Шахкельдян, К.И. Кобраков, Ю.М. Атрощенко СИНТЕЗ КОМБИНАТОРНЫХ БИБЛИОТЕК АМИДОВ, СУЛЬФАМИДОВ И МОЧЕВИН НА ОСНОВЕ 2-АЦИЛИРОВАННЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 4-R-БЕНЗО[d]ТИАЗОЛ-2,6-ДИАМИНОВ (Тульский государственный педагогический университет им. <...> Л.Н. Толстого) Е-mail: reaktiv@tspu.tula.ru Предложен эффективный способ получения 2-ацилированных производных 4-Rбензо[d]тиазол-2,6-диаминов восстановлением водородом на палладиевом катализаторе в ДМФА соответствующих N-(4-R-6-нитробензо[d]тиазол-2-ил)амидов. <...> Методом жидкофазного параллельного синтеза получены сульфамидные, амидные и карбодиамидные производные 4-R-бензо[d]тиазол-2,6-диаминов, предназначенные для высокопроизводительного биоскрининга. <...> Ключевые слова: ацилированные производные 4-R-бензо[d]тиазол-2,6-диамина, палладиевый катализатор, водород, восстановление В настоящее время химия гетероциклов стремительно развивается. <...> Область применения гетероциклических соединений чрезвычайно широка - они преобладают среди лекарственных веществ, препаратов, используемых в сельском хозяйстве и ветеринарии. <...> Как известно, производные бензотиазола обладают биологической и фармакологической активностью, в частности, проявляют высокую цитотоксичность по отношению к раковым клеткам карциномы WI-38 [1], ингибиХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2009 том 52 вып. <...> 619-628. рующую активность к ВИЧ-протеазе [2-3], антимикробную активность против грамм-положительных и грамм-отрицательных бактерий [4], являются блокаторами Са2+-каналов [5] и др. <...> Целью настоящей работы являлось получение с помощью методологии комбинаторного синтеза большого числа структурно <...>