Гидри д натри я (60% в масле, 96 мг 2,4 ммоль) промывали гексаном, при охлаждении льдом прибавляли 10 мл сухого ДМФА и 186 мг (1,0 ммоль) γ-карболина 7. <...> После прекращения выделения водорода (30 мин) прибавляли 458 мг (2,4 ммоль) тозилхлорида 2(2), перемешивали смесь еще 30 мин при 20°С, выливали в воду. <...> Обработку вели, как это описано для продуктов 11(15), получали γ-карболин 3(9) с выходом 85%. <...> Работа проводилась при финансовой поддержке Федерального агентства по науке и инновациям (ФЦП “Научные и научно-педагогические кадры инновационной России”, Госконтракт № 02.740.11.0092). <...> К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия, ChemDiv Inc., San Diego, CA, USA) E-mail: mod@chemdiv.com В качестве потенциальных антагонистов 5-НТ6 рецепторов синтезирован ряд но-вых 2-сульфонилзамещенных 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболинов. <...> Строение полученных соединений подтверждено 1Н ЯМР спектроскопией и LCMS. <...> Ключевые слова: 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболины, 5-сульфонилпроизводные, синтез, биологическая активность, 5-НТ6 рецепторы Антагонисты серотониновых 5-НТ6 рецепторов привлекают все большее внимание исследователей в связи с поиском новых лекарств для лечения заболеваний центральной нервной системы [1,2] и ожирения [3]. <...> Синтез замещенных 2-арилсульфонил2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболинов и изучение их активности по отношению к серотониновым 5-НТ6 рецепторам, представляет значительный ХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2009 том 52 вып. <...> Молекулы соединений этого ряда, содержат, как упомянутый выше арилсульфонильный фрагмент, так и важнейший γ-карболиновый фрагмент, ответственный за активность Димебона, препарата для лечения болезни Альцгеймера, находящегося на III фазе клинических испытаний [7]. <...> Известно, что в присутствии металлического Na либо NaH, 2-алкил-γ-карболины, не содержащие заместители в положениях «5» и «8», легко присоединяют 2- и 4-винилпиридины, образуя соответствующие 5-(2-пиридилэтил)-γ-карболины. <...> Проведение процесса в среде ДМСО заметно активирует анионы, генерируемые <...>