Дубровская, Е.С. Головина, И.М. Окунь, С.Е. Ткаченко, А.В. Хват СИНТЕЗ ЗАМЕЩЕННЫХ 1,2,3,4,5,6-ГЕКСАГИДРОАЗЕПИНО [4,3-b]ИНДОЛОВ (Научно-образовательный центр «Инновационные исследования» Ярославского государственного педагогического университета им. <...> К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия, ChemDiv Inc., San Diego, CA, USA) E-mail: mod@chemdiv.com С целью разработки высокоэффективных нейропротекторных, антигистаминных и антиаритмических лекарственных препаратов осуществлен синтез неизвестных ранее 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолов. <...> В изученном ряду противогистаминные свойства и способность блокирования кальциевых каналов существенно зависят от природы заместителей в положениях 2-, 6- и 9- аннелированной гетероциклической системы. <...> В то же время, 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы не активны по отношению к серотониновым 5-НТ6 рецепторам. <...> Cтроение полученных соединений подтверждено данными 1Н ЯМР спектроскопии и LCMS. <...> Ключевые слова: 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индолы, производные, синтез, антигистаминные свойства, кальциевые каналы Гетероциклические соединения, включающие 1,2,3,4,5,6-гексагидроазепино[4,3-b]индольный фрагмент, практически не изучены. <...> В то же время, в рядах родственных аннелированных азагетероциклов давно обнаружены молекулы, характеризующиеся уникальной и разнообразной биологической активностью. <...> Этому, в значительной степени, способствовало развитие в последние 10-15 лет передовых технологий комбинаторного органического синтеза и скрининга. <...> На наш взгляд, АИ имеют огром ный потенциал с точки зрения медикобиологических свойств и заслуживают систематического изучения, с конечной целью создания новых фармакологических препаратов. <...> Например, в основе фармакологического эффекта указанных пиpидо[4,3b]индoлoв лежит их способность эффективно блокировать серотониновые 5-НТ6 и другие рецептоХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2009 том 52 вып. <...> 10 ры и понижать цитозольную концентрацию ионов <...>