8 В.В. Потапов, А.П. Ильин, Д.В. Кравченко, Н.А. Фетисова, А.В. Иващенко СИНТЕЗ ЗАМЕЩЕННЫХ 3-МЕТИЛ-1-ОКСО-2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-БЕНЗО[с]АЗЕПИНО3-КАРБОКСАМИДОВ (Научно-образовательный центр «Инновационные исследования» Ярославского государственного педагогического университета им. <...> К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия, ChemDiv Inc., San Diego, CA, USA) E-mail: vvp@iihr.ru Трехкомпонентной четырехцентровой реакцией 2-(3-оксо-бутил)-бензойной кислоты с первичными аминами и 3-метил-бутил-изоцианидом в метаноле получена комбинаторная библиотека новых 3-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[c]азепинов, включающих карбоксамидный фрагмент. <...> Строение полученных соединений подтверждено данными LCMS и ЯМР 1Н спектроскопии. <...> Ключевые слова: 3-метил-1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-бензо[c]азепины, производные, карбоксамидный фрагмент, комбинаторный синтез Замещенные 1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Нбензо[c]азепины проявляют исключительно широкий спектр биологической активности [1-8]. <...> Отдельные представители этого ряда гетероциклов известны, как селективные антагонисты серотониновых 5–НТ7 А [1], интегриновых αVβ3– Б [2] и VCAM/VLA–4 В [3] рецепторов (схема 1). <...> В семействе бензо[c]азепинов обнаружены также селективные антагонисты гистаминных H3 рецепторов [4], потенциальные антикоагулянтные и кардиозащитные агенты [5], ингибиторы двигательной гиперактивности [6], а также фунгициды [7,8] и бактерициды [8]. <...> Рассмотренные выше примеры биологической активности 1-оксо-2,3,4,5-тетрагидро-1Нбензо[c]азепинов позволяют при поиске новых физиологически активных соединений с уверенностью использовать гетероциклический фрагмент Г, как типичный «привилегированный» тэмплейт. <...> Очевидно, что повышение синтетической доступности и увеличение структурного разнообразия в обсуждаемом ряду соединений, приведет к расширению платформы молекулярного дизайна новых эффективных и селективных лекарственных средств. <...> Ранее, для решения аналогичных задач, в рядах 3-оксо-2 <...>