8 А.В. Иващенко, О.Д. Митькин, И.В. Кузнецова, М.Г. Кадиева, А.Н. Ивченко СИНТЕЗ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-γ-КАРБОЛИНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ И ИХ ПРОИЗВОДНЫХ (Научно-образовательный центр «Инновационные исследования» Ярославского государственного педагогического университета им. <...> К.Д. Ушинского, Исследовательский институт химического разнообразия, ChemDiv Inc., San Diego, CA, USA) E-mail: mod@chemdiv.com Получены новые представители 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболинов, потенциальные антагонисты Н1 гистаминовых рецепторов, содержащие в своей структуре карбоксильные, карбоксиалкильные и карбоксамидные группировки. <...> В ряду синтезированных соединений обнаружены высокоэффективные противоаллергические агенты, не обладающие побочным седативным эффектом. <...> Строение синтезированных γ подтверждено 1Н ЯМР спектроскопией и LCMS. -карболинов Ключевые слова: 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-γ-карболины, производные, синтез, высокоэффективные противоаллергические агенты Хорошо известно, что 2,3,4,5-тетрагидро1Н-γ-карболины или 2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы представляют собой важный в практическом отношении класс гетероциклических соединений, обладающих широким спектром физиологической активности, в первую очередь, как высокоэффективные антагонисты гистаминовых Н1 рецепторов (Г-Н1Р) [1-5]. <...> Представителями γ-карболинов (ГК) являются антигистаминные препараты Диазолин А (Diazolin или Mebhydrolin), запатентованный Bayer [1] еще в 1951 году, и Димебон (Dimebon) Б [6-9], впервые синтезированный Костом с соавторами [6, 7] (схема 1). <...> Указанные противоаллергические препараты первого поколения уже десятилетия используются для лечения широкого круга аллергических заболеваний, хотя, проявляют и побочные воздействия, связанные с проникновением молекулы препарата в мозг, например, седативный эффект. <...> Модификация методов получения ГК, расширение круга исследуемых в рамках подхода «структура – биологическая активность» объектов, улучшение либо расширение диапазона их биофармацевтических <...>