157–162 УДК 547.854''4.057 ОЛИГОНУКЛЕОТИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ИНТЕГРАЗЫ ВИЧ-1 ЭФФЕКТИВНО ИНГИБИРУЮТ ОБРАТНУЮ ТРАНСКРИПТАЗУ ЭТОГО ВИРУСА © 2017 г. С. П. Королев# , Т. С. Зацепин, М. Б. Готтих Московский государственный университет имени М.В. Ломоносова, химический факультет и научно-исследовательский институт физико-химической биологии имени А.Н. Белозерского, Россия, 119991, Москва, Ленинские горы д. <...> 3 и 40 Поступила в редакцию 28.04.2016 г. Принята к печати 05.05.2016 г. Исследовано влияние конъюгатов 11-звенных 2'-О-метилолигорибонуклеотидов с эозином или 6-карбокси-4,7,2',4',5',7'-гексахлорфлуоресцеином (НЕХ) на функционирование обратной транскриптазы (ОТ) ВИЧ-1. <...> Установлено, что эти соединения ингибируют активность домена РНКаза Н в составе ОТ, причем эффективность ингибирования выше в случае конъюгатов с эозином и не зависит от первичной структуры олигонуклеотидов. <...> Конъюгаты с эозином оказались способны блокировать также полимеразную активность ОТ, в том числе и ее форм, содержащих мутации, вызывающие устойчивость к ненуклеозидным ингибиторам. <...> Учитывая, что исследованные соединения являются эффективными ингибиторами интегразы ВИЧ-1, можно сделать вывод, что они представляют собой новый класс ингибиторов ВИЧ – препаратов двойного действия, потенциально способных блокировать несколько начальных стадий репликативного цикла вируса. <...> В настоящее время в анти-ВИЧ-терапии одновременно используются ингибиторы разных стадий вирусного жизненного цикла, что позволяет существенно продлевать жизнь пациентов. <...> Сокращения: ВИЧ – вирус иммунодефицита человека; ДЗ – ДНК-зависимая; ИН – интеграза; ОТ – обратная транскриптаза; РЗ – РНК-зависимая; СПИД – синдром приобретенного иммунодефицита; НЕХ – 6-карбокси4,7,2',4',5',7'-гексахлорфлуоресцеин. тивностью. <...> Накопленные данные о механизме репликации ВИЧ-1 и механизмах появления лекарственной устойчивости этого вируса свидетельствуют о том, что перспективным является подход, основанный на создании <...>