Новые лекарственные средства ОБЗОР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Индакатерол. <...> Фармакологические эффекты индакатерола, как и других агонистов бета2-адренорецепторов, отчасти обусловлены стимуляцией внутриклеточной аденилциклазы – фермента, катализирующего превращение АТФ в циклический -3', 5'-аденозинмоно-фосфат (циклический монофосфат). <...> Повышенный уровень циклического АМФ приводит к расслаблению гладких мышц бронхов. <...> Исследования in vitro показали, что индакатерол имеет активность агониста бета2-рецепторов, которая в 24 раза выше активности к бета1рецепторам и в 20 раз выше активности к бета3-рецепторам. <...> Выпускается препарат в капсулах, содержащих 150 мкг и 300 мкг индакатерола, применяется перорально ингаляторно с помощью специального ингалятора. <...> После ингаляции индакатерол действует местно в легких как бронходилататор. <...> Индакатерол является практически полным агонистом бета2-адренорецепторов человека с наномолярной активностью. <...> В изолированном бронхе человека индакатерол продемонстрировал быстрое начало и продолжительное действие. <...> Принимаемый один раз в сутки в одно и то же время ежедневно утром или вечером, индакатерол обеспечивал постоянное значимое улучшение функции легких (ОФВ1) в течение 24 ч при проведении ряда клинических фармакодинамических исследований и исследований эффективности применения препарата. <...> Наблюдалось быстрое начало действия в течение 5 мин после ингаляции индакатерола по сравнению с быстродействующим агонистом бета2адренорецепторов сальбутамолом 200 мкг и статистически значительно более быстрое начало действия по сравнению с сальметеролом/ флутиказоном 50/500 мкг. <...> Максимальный эффект индакатерола достигается через 2–4 ч после ингаляции. <...> Бронхолитический эффект не зависит от времени введения дозы (утром или вечером). <...> Препарат сокращает перерастяжение легких у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОЗЛ) умеренной или тяжелой степени как при движении <...>