Обзор регистрации лекарственных средств Рацекадотрил Является антисекреторным веществом, действующим исключительно в слизистой оболочке кишечника. <...> Снижает кишечную гиперсекрецию воды и электролитов, вызванную токсинами холеры либо воспалением, и не влияет на базальную секреторную активность. <...> Рацекадотрил быстро оказывает антидиарейное действие, не меняя длительности кишечного транзита. <...> Рацекадотрил – пролекарство, которое требует гидролиза для образования активного метаболита тиорфана, являющегося ингибитором энкефалиназы, пептидазы клеточных мембран, которые находятся в разных тканях, особенно в эпителии тонкого кишечника. <...> Этот фермент способствует как гидролизу экзогенных, так и расщеплению эндогенных пептидов, таких как энкефалины. <...> Таким образом, рацекадотрил защищает эндогенные энкефалины, физиологически активные на уровне пищеварительного тракта, продлевая их антисекреторную функцию. <...> В ходе клинических исследований частота вторичного запора на фоне применения рацекадотрила была сходна с таковой в группе плацебо. <...> Для этих целей в аптечной сети он отпускается в виде гранул в саше (10 мг и 30 мг) для приготовления оральной суспензии и в виде твердых капсул по 100 мг. <...> При пероральном применении препарат проявляет исключительно периферическую активность, не влияя на ЦНС. <...> Начальное время до угнетения плазменной энкефалиназы – 30 мин. <...> Биодоступность рацекадотрила не меняется вследствие приема пищи, но достижение максимальной активности задерживается приблизительно на 1,5 ч. <...> В тканях распределяется лишь около 1% от принятой дозы. <...> 90% активного метаболита рацекадотрила, (RS)-N-(1-оксо-2-(меркаптометил)-3фенилпропил)глицина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином. <...> Фармакокинетические свойства рацекадотрила не меняются при повторном приеме или при применении у пациентов пожилого возраста. <...> Длительность и степень действия рацекадотрила зависят от дозы. <...> Время, за которое <...>