Национальный медицинский университет имени А.А. Богомольца, Киев, Украина Gaevaya L. <...> Bogomolets National Medical University, Kiev, Ukraine Вопросы фармакокинетики и фармакодинамики изониазида Questions pharmacokinetics and pharmacodynamics of isoniazid ______________________ Резюме __________________________________________________________________________ В клинических условиях на 80 пациентах с туберкулезом легких изучена фармакокинетика трех лекарственных форм изониазида – 5%-й раствор для внутривенного введения, таблетки по 0,3 г и ультраволновая ингаляция 5%-го раствора. <...> Полярографическим методом определена концентрация изониазида в сыворотке крови, частицах резистированных легких и моче после введения однократной дозы 0,6 г на человека. <...> Показано, что наиболее эффективными являются внутривенный и ингаляционный способы введения. <...> Учитывая, что основной источник микобактерий туберкулеза находится именно в крови и в легких, целесообразно при лечении использовать их комбинированное действие, чередуя или используя эти способы вместе. <...> Абсолютная биодоступность при пероральном способе введения составляет 21,6–28,1%, а при ингаляционном – 12,2–15,3%. <...> The polarographic method determines concentration of isoniazidum in the blood serum, particles of resistive lungs and in the urine after introduction of a single doze 0,6 g per one person. <...> The fi rst way leads to the maximal concentration of isoniazidum in the blood, the other – in lungs. <...> Препарат хорошо «Клиническая инфектология и паразитология» № 2 (13), 2015 15 Вопросы фармакокинетики и фармакодинамики изониазида Изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования N-ацетилтрансферазой с образованием ацетилизониазида. распределяется в организме и частично депонируется в коже. <...> Период полувыведения зависит от скорости обмена и составляет от 0,5 до 2 ч у быстрых ацетиляторов и от 2 до 5 ч – у медленных. <...> В дальнейшем адетилизониазид гидролизуется до изоникотиновой кислоты и ацетилгидразина. <...> Изоникотиновая кислота привлекается в реакцию конъюгации с глицином, а ацетилгидразин димеризуется и превращается печеночными микросомальными ферментами в реактивные метаболиты <...>