722 Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2016, Том 162, № 12 ВЛИЯНИЕ N И СКОНЦЕВЫХ МОДИФИКАЦИЙ НА ЦИТОТОКСИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА АНТИМИКРОБНОГО ПЕПТИДА ТАХИПЛЕЗИНА I Д.В.Кузьмин, А.А.Емельянова, М.Б.Калашникова, П.В.Пантелеев, Т.В.Овчинникова ФГБУН Институт биоорганической химии им. акад. <...> М.М.Шемякина и Ю.А.Овчинни кова РАН, Москва, РФ Изучено влияние Nконцевого ацетилирования и Сконцевого амидирования на цито токсические свойства шпилечного антимикробного пептида тахиплезина I. <...> C помощью МТТтеста показано, что цитотоксичность модифицированного тахиплезина I выше как для опухолевых, так и для нормальных клеточных линий человека. <...> Гемолитическая ак тивность тахиплезина I при наличии указанных модификаций также повышается. <...> В от личие от немодифицированного тахиплезина I, пептид с модифицированными N и С концевыми аминокислотными остатками практически не подвержен протеолитической деградации в свежей сыворотке человека. <...> Введение N и Сконцевых модификаций де лает тахиплезин I более привлекательным прототипом противоопухолевого препарата за счет увеличения цитотоксической активности пептида и улучшения его фармакоки нетических свойств. <...> Ключевые слова: антимикробные пептиды, химическая модификация, цитотоксичность, тахиплезин I Тахиплезин I — представитель шпилечных анти микробных пептидов (АМП), выделенный из гемо цитов мечехвоста Tachypleus tridentatus [3]. <...> Пеп тид имеет молекулярную массу 2263 Д, содержит 17 аминокислотных остатков, 6 из которых обла дают оснувными свойствами (рис. <...> Пептид ингибирует рост грамположительных и грамотрица тельных бактерий [6], проявляет противогрибко вую [2] и противовирусную [4,5] активность. <...> Кроме того, пептид способен связывать эндо и экзоток сины [7] и оказывает иммуномодулирующее дейст вие [1]. <...> Благодаря структурным характеристикам катионного пептида тахиплезин I может взаимо действовать с отрицательно заряженными фосфоли <...>