Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2016, Том 162, № 11 ФАРМАКОЛОГИЯ И ТОКСИКОЛОГИЯ ИЗУЧЕНИЕ И ОПИОИДНОЙ АКТИВНОСТИ У СОЕДИНЕНИЙ С РАЗНОЙ ВЫРАЖЕННОСТЬЮ РЕЦЕПТОРНОЙ СЕЛЕКТИВНОСТИ ДЕЙСТВИЯ О.Ю. <...> Гречко*, Р.А.Литвинов*, А.А.Спасов*, **, А.И.Ращенко*, Д.М.Штарева*, В.А.Анисимова***, В.И.Минкин*** *ГБОУ ВПО Волгоградский государственный медицинский университет Минздрава РФ, Волгоград; **ГБУ Волгоградский медицинский научный центр, Волгоград, РФ; ***НИИ физической и органической химии Южного федерального университета, Ростовна Дону, РФ В исследованиях in vitro соединение РУ1205 оказалось неэффективно на модели элект роиндуцированных сокращений подвздошной кишки крысы (, рецепторный компо нент действия), тогда как морфин концентрационнозависимо и налоксонообратимо угнетал эти сокращения с ЭК50 =2.610—7 М. <...> В экспериментах in vivo соединение РУ1205 статистически значимо не влияло на дыхание и моторику ЖКТ. <...> При этом буторфанол в диапазоне доз 25100 мг/кг уменьшал среднее число дыхательных движений в сред нем на 25%, а также замедлял продвижение “метки” по ЖКТ в дозах 1 и 10 мг/кг на 77.1 и 45.5% соответственно. <...> Угнетение перистальтики при введении морфина носило дозозависимый характер с максимальным проявлением эффекта при дозе 10 мг/кг (68.6%). <...> Полученные результаты позволяют предполагать, что соединение РУ1205 не обладает свойствами, обусловленными активацией и опиоидных рецепторов, ха рактерными для неселективно действующих морфина и буторфанола. <...> Ключевые слова: опиоидный рецептор, побочные эффекты, производные бензимидазола Наркотические анальгетики являются “золотым стандартом” терапии тяжелого болевого синдрома. <...> Развитие подобных нежелательных реакций возможно и для несе лективных рецепторных лигандов, при этом про явление агонистического действия для них но сит дозозависимый характер. <...> Селективные аго нисты опиоидных рецепторов обладают выра женной <...>