Н.Д. Зелинского, 117913 Москва, Россия; электронная почта: li@ioc.ac.ru Поступила в редакцию 13.07.16 После доработки 10.10.16 Поиск селективных агонистов и антагонистов мембранных рецепторов прогестерона (mPRs) является от правной точкой для изучения механизмов передачи сигнала через mPRs, отличных от ядерных рецепторов. <...> По предварительным данным, специфичность сродства этих рецепторов к лигандам существенно отличает ся от таковой классических ядерных рецепторов прогестерона (nPRs), что говорит о структурных различи ях лигандсвязывающих карманов этих белков. <...> В работе исследовали сродство ряда производных прогесте рона к mPRs в клетках линии BxPC3 аденокарциномы поджелудочной железы человека, для которой харак терно отсутствие экспрессии мРНК nPR при наличии высокой экспрессии мРНК mPRs. <...> Все исследуемые соединения показали практичес ки полное отсутствие сродства к nPRs, тогда как по отношению к mPRs избирательность лигандов была раз личной. <...> Обнаружено, что наиболее селективными по отношению к mPRs оказались соединения с 19гидро ксигруппой и без 3кетогруппы. <...> Полученные результаты позволяют использовать данные соединения в ка честве наиболее селективных аналогов прогестерона для изучения механизмов действия прогестинов через mPRs. <...> КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: мембранные рецепторы прогестерона, аналоги прогестерона, линия BxPC3 адено карциномы поджелудочной железы человека, синтез. <...> Прогестерон (прегн4ен3,20дион), при родный прогестин, является одним из основных половых гормонов. <...> У самок прогестерон синте зируется желтым телом яичников, а во время бе ременности также плацентой, у самцов основ ным источником прогестерона являются семен ники и кора надпочечников. <...> ** Адресат для корреспонденции. низмом действия прогестерона является регуля ция экспрессии геновмишеней, осуществляе мая через ядерные рецепторы. <...> Хорошо извест но, что прогестерон может оказывать эффекты, вызывая быструю стимуляцию <...>