УДК 547.828.3+547.233.1 МЕТОД СИНТЕЗА НОВЫХ N,N-ДИЗАМЕЩЕННЫХ 5-АМИНО-3-(2-ОКСИПРОПИЛ)-1,2,4-ТИАДИАЗОЛОВ Д. Ю. Сергеев, А. Н. Прошин, С. О. Бачурин Институт физиологически активных веществ РАН, Черноголовка Поступила в редакцию 25.05.2010 г. Аннотация. <...> Взаимодействием вторичных аминов с 3-изотиоцианат-5-метилизоксазолом и последующим восстановлением боргидридом натрия получены новые N,N-дизамещенные 5-амино1,2,4-тиадиазолы. <...> New N,N-disubstituted 5-amino-1,2,4-thiadiazol derivatives were obtained by action secondary amines with 3-isothiocyanato-5-methylisoxazole and following reduction with sodium borohydride. <...> Современные статистические данные дают основание считать болезнь Альцгеймера наиболее серьезной медико-социальной проблемой в развитых странах. <...> В последние годы в качестве препаратов для терапии предложены производные 5-амино-1,2,4-тиадиазолов, проявляющие свойства ингибиторов n-NO-синтазы и ацетилхолинэстеразы [1, 2]. <...> В этой связи структура 5-амино-3-(2оксипропил)-1,2,4-тиадиазола, содержащая легко модифицируемую оксигруппу, представляется весьма перспективной. <...> Первая стадия — реакция 5-метилизоксазолил-3-изотиоцианата (1) [3] с вторичными аминами (2) в апротонных растворителях (ДМСО, СН3 СN), при которой происходит рециклизация промежуточных тиомочевин (3) в тиадиазольное кольцо за счет атаки нуклеофильной тиокарбонильной группой связи NO изоксазольного цикла (Схема 1). <...> Вторая стадия — взаимодействие N,Nдизамещенных 5-амино-3-(2-оксопропил)-1,2,4тиадиазолов (4) с боргидридом натрия в метаноле, при которой происходит восстановление кетогруппы до гидроксильной. <...> Структура всех полученных соединений подтверждена методом ЯМР 1 данными элементного анализа. <...> Н-спектроскопии и R1 H3C N N R2 Д. Ю. Сергеев, А. Н. Прошин, С. О. Бачурин ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ Спектры ЯМР регистрировали на спектрометре «Bruker-DPX-200» с рабочей частотой 200 МГц (1 SO. <...> Химические сдвиН) ги приведены по шкале δ в миллионных долях для ядер 1 для растворов CDCl3 , (CD3 )2 Н относительно тетраметилсилана как внутреннего стандарта. <...> Элементный анализ C, H, N, S выполнен <...>