Сергеев, А. Н. Прошин Институт физиологически активных веществ РАН, Черноголовка Поступила в редакцию 25.05.2010 г. Аннотация. <...> Взаимодействием производных 1,2,4-тиадиазола с азотнокислой солью нитроксиэтаноламина получены новые N-замещенные 1,2,4-тиадиазол-3-ил-проп-1-ен-2-ил-амино-этил нитраты. <...> New N-substituted 1,2,4-thiadiazol-3-yl-prop-1-en-2-yl-amino-ethyl nitrate were obtained by action nitrate salt nitroxiethanolamine with 1,2,4-thiadiazol derivatives. <...> 1,2,4-Тиадиазолы являются важным классом гетероциклических соединений, которые в последнее время активно изучаются в связи с широким спектром биологических активностей [1, 2]. <...> В последние годы в качестве препаратов для терапии болезни Альцгеймера предложены производные 5-амино-1,2,4-тиадиазолов, проявляющие свойства ингибиторов n-NO-синтазы и ацетилхолинэстеразы [3]. <...> В настоящее время перспективным является создание бинарных соединений действующих на различные группы биологических мишеней. <...> ФАРМАЦИЯ, 2010, № 1 47 NO2 Схема 1 N N HN (3) O NO2 N N N NO2 лаборатории специального органического синтеза ИФАВ РАН разработана стратегия молекулярного дизайна подобных соединений. <...> В последние полтора десятилетия отмечен «фармацевтический взрыв», который возник после открытия ключевой роли оксида азота как уникального внутриклеточного регулятора метаболизма в организме. <...> В этой связи весьма актуальным и перспективным представляется разработка новых оригинальных соединений, являющихся лигандами глутаматного рецептора и при этом содержащие NO-генерирующий фрагмент. <...> Д. Ю. Сергеев, А. Н. Прошин Известно, что введение нитрогруппы в гетероциклические соединения чаще всего происходит с использованием концентрированной азотной кислоты [4]. <...> В нашем случае реакция нитрования проходила с низкими выходами целевого продукта (4) (Схема 1). <...> В этой связи нами был предложен метод введения нитратного фрагмента с использованием азотнокислой соли нитроксиэтаноламина. <...> Реакцией N-замещенных 5-амино-3-(2-оксопропил)-1,2,4-тиадиазолов (1) и азотнокислой соли нитроксиэтаноламина <...>