УДК 547.491.6:547.333.3:547.371 1-АРИЛ(ГЕТАРИЛ)(3-ДИМЕТИЛАМИНО)ПРОПЕНОНЫ, ЭТОКСИМЕТИЛЕНОВЫЕ И 2-ДИМЕТИЛАМИНОМЕТИЛЕНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИКАРБОНИЛЬНЫХ СОЕДИНЕНИЙ В СИНТЕЗЕ N-(ПИРИМИДИН-2-ИЛ)ЦИАНАМИДОВ А. Х. <...> Разработан метод синтеза N-(пиримидин-2-ил)цианамидов (N-(4-R-пиримидин-2ил)-, N-(5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-2-ил)-, N-(5-оксо-5,6,7,8-тетрагидрохиназолин-2-ил)-, N-(6,7дигидро-5H-циклопента[d]пиримидин-2-ил)-, N-(5-ацетил-4-метилпиримидин-2-ил)-, N-(5-R’-6-оксо1,6-дигидропиримидин-2-ил)- и N-(5-метоксикарбонил-4-метилпиримидин-2-ил)цианамиды) основанный на взаимодействии 1-R-(3-диметиламино)пропенонов, 2-этоксиметиленовых или 2-диметиламинометиленовых производных 1,3-дикарбонильных соединений с дешевым, коммерчески доступным цианогуанидином. <...> ВВЕДЕНИЕ Многие природные соединения, участвующие в метаболизме (гуанин, фолиевая кислота, меридианины), и синтетические лекарственные препараты (метотрексат, курантил, зовиракс, триметоприм, пирибедил, икотидин и др.) содержат в своей структуре фрагмент 2-аминопиримидина [1,2]. <...> Одним из удобных способов введения фрагмента 2-аминопиримидина в состав соединения при направленном органическом синтезе является использование N-(пиримидин-2-ил)цианамида и его производных. <...> Для получения N-(пиримидин-2-ил)цианамидов наиболее широко используется метод, в основе которого лежит конденсация трехуглеродных диэлектрофилов с цианогуанидином. <...> ФАРМАЦИЯ, 2012, № 2 55 , А. Х. Мустофа, А. С. Шестаков, А. Ю. Потапов и др. этом случае полученные соединения содержат алкильные или гидроксильные заместители в 4 и 6 положениях образующегося пиримидинового цикла. <...> В то же время наиболее успешные лекарственные препараты на основе 2-аминопиримидина содержат заместители в 5 положении (триметоприм, дораприм, диаверидин) или гетарильный заместитель в 6 положении (гливек, нилотиниб) [1,2]. <...> Для конструирования подобных структур в качестве трехуглеродного фрагмента могут быть использованы такие достаточно распространенные енаминоны как 1-R-(3-диметил <...>