УДК 547.859 СИНТЕЗ ПИРАЗОЛО[1,5-А]ПИРИДИНОВ – ИНГИБИТОРОВ СЕРИН-ТРЕОНИНОВЫХ КИНАЗ Х. С. <...> Шихалиев, А. Ю. Потапов, Г. м. манахелохе, Д. Ю. Вандышев Воронежский государственный университет Поступила в редакцию 10.02.2014 г. Аннотация. <...> Разработан метод синтеза производных пиразоло[1,5-а]пиримидина и изучена их ингибирующая способность в отношении ряда серин-треониновых киназ. <...> Developed a method of synthesis of derivatives of pyrazolo [1,5-a] pyrimidine and studied for their inhibitory effect on a number of serine-threonine kinases. <...> Одним из этапов создания лекарственных препаратов является биологический скрининг, позволяющий выявить перспективные вещества для дальнейших исследований [1]. <...> . Поэтому поиск новых ингибиторов протеинкиназ рассматривается как наиболее перспективное направление создания новых лекарственных средств. <...> К настоящему времени существует весьма незначительное количество введенных в клиническую практику лекарственных препаратов ингибирующих протеинкиназы, которые применяются для лечения различных заболеваний (противоопухолевые, противовоспалительные средства) [4,5]. <...> Следует отметить, что все эти препараты содержат один или несколько азагетероциклических фрагментов, причем в большинстве случаев таковым является пиримидиновый цикл [6-8]. <...> © Шихалиев Х. С., Потапов А. Ю., Манахелохе Г. М., Вандышев Д. Ю., 2014 Цель работы - разработка методов синтеза функционально замещенных пиразолопиримидинов и тестирование полученных веществ на ингибирующую активность серин-треониновых киназ. мЕТОДИКА ЭКСПЕРИмЕНТА Контроль за ходом реакций и индивидуальностью синтезированных веществ осуществляли методом ТСХ на пластинах Silufol Uv-254. <...> Спектры ЯМР 1 лялась методом иммуноферментного анализа – EliSa (enzyme-linked immunosorbent assay), для которого единственным ограничением является достаточная растворимость образцов. <...> Смесь 0.005 моль аминопиразола 1 и 0.005 моль соответствующего енаминона 2 кипятили в уксусной кислоте в течение 10-50 мин. <...> Общая методика определения ингибирующей активности по отношению <...>