Обзор регистрации лекарственных средств Нилотиниб Относится к группе противоопухолевых средств-ингибиторов протеинтирозинкиназы. <...> Нилотиниб эффективно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph-положительных) лейкозных клеток. <...> Препарат обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеина, а также демонстрирует активность в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Abl-тирозинкиназы, за исключением мутации T315I. <...> Нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий и Ph-позитивных лейкозных клеток у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ). <...> Препарат не оказывает или оказывает незначительное влияние на другие известные протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторы и эфриновые рецепторы. <...> Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях препарата в пределах диапазона терапевтических доз, рекомендованных для лечения ХМЛ при пероральном приеме. <...> Текущие клинические исследования, посвященные оценке эффективности применения нилотиниба у пациентов с непереносимостью или резистентностью к иматинибу (в хронической фазе и фазе акселерации), показали, что большой цитогенетический ответ составил 52%, причем развивался достаточно быстро – в течение первых 3 мес. терапии – и сохранялся при продолжении лечения препаратом. <...> П осле приема препарата внутрь абсорбция составляет около 30%. в плазме крови – около 3 ч. <...> У здоровых добровольцев при и AUC увеличивались Среднее Tmax меньшей степени дозозависима, чем системная концентрация, которая повышается с увеличением дозы более 400 мг по сравнению с однократно принятой дозой. <...> In vitro связывание с белками плазмы – около 98%. <...> CSS одновременном <...>