Новости регистрации Актуальные вопросы безопасности лекарственных средств Инкретиномиметики Повышенный риск развития панкреатита Подозрение на повышенный риск развития рака поджелудочной железы Терапия сахарного диабета 2-го типа, основанная на инкретиновом эффекте, на сегодняшний день представлена двумя классами препаратов – агонистами рецепторов глюкогоноподобного пептида (ГПП-1) и ингибиторами дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4). <...> В основе гипогликемического действия препаратов данной группы лежит способность ГПП-1 стимулировать глюкозо-зависимый биосинтез и секрецию инсулина, ингибировать высвобождение глюкогона и замедлять опорожнение желудка. <...> Фермент ДПП-4, сериновая дипептидил аминопептидаза путем отщепления двух концевых аминогрупп быстро инактивирует эндогенный ГПП-1, в связи с чем разработка лекарственных средств инкретиномиметического действия осуществлялась в двух направлениях – синтеза ДПП-4-резистентного ГПП-1 (на сегодняшний день используются лекарственные средства этой группы эксенатид и лираглутид) либо ингибированием активности самого фермента, что существенно увеличивает количество циркулирующего эндогенного ГПП-1 (группа включает ситаглиптин, саксаглиптин, вилдаглиптин, линаглиптин). <...> Впервые вопрос о возможном наличии взаимосвязи между развитием панкреатита и приемом агониста ГПП-1-рецепторов экзенатида возник незадолго после начала его широкого применения в 2007 г. при получении Управлением по лекарственным средствам и продуктам питания США (FDA) 6 сообщений о развитии геморрагических панкреатитов, два из которых имели летальный исход. <...> Внедрение через полтора года в клиническую практику ситаглиптина сопровождалось получением значительно большей серии сообщений о случаях развития острых панкреатитов, связанных с приемом данного лекарственного средства. <...> По результатам анализа 88 случаев острого панкреатита, включая два случая геморрагического или некротизирующего <...>