По химической структуре и фармакологическому действию отличается от других гипогликемических лекарственных средств. <...> Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию гормонов семейства инкретинов – ГПП-1 и глюкозозависимого инсулинотропного пептида (ГИП), являющихся частью внутренней системы регуляции гомеостаза глюкозы. <...> Инкретины секретируются в кишечнике, их концентрация повышается в ответ на прием пищи. <...> При нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови инкретины усиливают синтез инсулина, а также его секрецию бета-клетками поджелудочной железы за счет сигнальных внутриклеточных механизмов, ассоциированных с циклическим аденозинмонофосфатом. <...> ГПП-1 подавляет повышенную секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы. <...> Снижение глюкагона на фоне повышения концентрации инсулина способствует уменьшению продукции глюкозы печенью, что в итоге приводит к уменьшению гликемии. <...> Инкретины не влияют на синтез инсулина и секрецию глюкагона в ответ на гипогликемию. <...> Ситаглиптин, ингибируя фермент ДПП-4, подавляет гидролиз инкретинов, увеличивая концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП, увеличивает выброс инсулина и уменьшает секрецию глюкагона. <...> При сахарном диабете 2-го типа с гипергликемией эти изменения приводят к снижению концентрации гликозилированного гемоглобина и уменьшению плазменной концентрации глюкозы, определяемой натощак и после нагрузочной пробы. <...> Прием одной дозы ингибирует активность фермента ДПП-4 в течение 24 ч, увеличивает концентрацию циркулирующих инкретинов в 2–3 раза. <...> Ситаглиптин всасывается быстро, независимо от приема пищи ма – 8,52 мкмоль х ч (при дозе 100 мг), имеет низкую вариабельность между пациентами. <...> При достижении равновесного состояния повторный прием дозы 100 мг увеличивает AUC на 14%. <...> Объем распределения – 198 л (после приема однократной дозы 100 мг), связь с белками – 38%. <...> Ситаглиптин является субстратом для транспортера органических анионов человека <...>