Регистрация ЛС Новые лекарственные средства Поступила в редакцию 31.01.2010 г. Тасигна (МНН – нилотиниб). <...> Фармакологически активный компонент препарата нилотиниб эффективно ингибирует тирозинкиназную активность Bcr-Abl онкопротеина клеточных линий и первично положительных по филадельфийской хромосоме (Ph-положительных) лейкозных клеток. <...> Препарат обладает высоким сродством к участкам связывания с АТФ и, таким образом, оказывает выраженное ингибирующее влияние на свободный тип Bcr-Abl онкопротеина, а также демонстрирует активность в отношении иматиниб-резистентных 32/33 мутантных форм Bcr-Abl-тирозинкиназы, за исключением T315I мутации. <...> Нилотиниб селективно ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеточных линий и Ph-позитивных лейкозных клеток у пациентов с хроническим миелолейкозом (ХМЛ). <...> Нилотиниб оказывает незначительное влияние на другие известные протеинкиназы (включая киназу белков семейства Src), кроме киназ, имеющих рецепторы к факторам роста тромбоцитов, Kit-рецепторы и эфриновые рецепторы. <...> Ингибирование протеинкиназ данного типа происходит при концентрациях препарата в пределах диапазона терапевтических доз, рекомендованных для лечения ХМЛ при пероральном приеме. <...> Текущие клинические исследования, посвященные оценке эффективности применения нилотиниба у пациентов с непереносимостью или резистентностью к иматинибу (в хронической фазе и фазе акселерации), показали, что большой цитогенетический ответ составил 52%. <...> Причем этот эффект развивался достаточно быстро – в течение первых 3 месяцев терапии (медиана – 2,8 месяца) – и сохранялся на фоне продолжающегося лечения препаратом. <...> После приема внутрь абсорбция нилотиниба составляет около 30%. препарата в плазме крови составляет около 3 ч. <...> При приеме препарата через 30 мин или 2 ч после приема пищи биодоступность нилотиниба повышается на 29 и 15% соответственно. <...> В плазме крови нилотиниб циркулирует в основном в неизмененном виде. <...> После однократного <...>