Сколковская компания успешно завершила доклиническое исследование лекарства против рака Компания ООО «Русфармтех», резидент кластера биомедицинских технологий Фонда «Сколково», объявила об успешном завершении доклинического исследования инновационного препарата «Алофаниб», предназначенного для лечения онкологических заболеваний. <...> В настоящее время компания приступает к подготовке первой фазы клинических испытаний препарата на онкологических больных. <...> «Алофаниб» – первый в мире из класса аллостерических ингибиторов рецептора 2 типа фактора роста фибробластов (FGFR2). <...> Результаты доклинического исследования были представлены на конгрессе Американской ассоциации по изучению рака (AACR) в США (16–20 апреля 2016 г.). <...> FGFR2 является одним из ключевых факторов развития злокачественных новообразований. <...> Блокирование рецептора позволяет остановить деление клеток и питание опухоли через сосуды. <...> До настоящего времени FGFR2 можно было заблокировать, используя моноклональные антитела, которые связываются с активным центром FGFR2, или используя ингибиторы тирозинкиназы FGFR, предотвращающие активацию внутриклеточной части рецептора. <...> Однако оказалось, что у препаратов этих классов есть существенные недостатки. <...> Так, антитела связываются только с определенной изоформой FGFR2, в то время как опухоли содержат несколько изоформ рецептора. <...> Ингибиторы тирозинкиназы обладают неспецифическим действием, подавляя активность не только FGFR2, но и активность других рецепторов, присутствующих на здоровых клетках. <...> Кроме того, новые мутации в клетках опухоли влияют на развитие устойчивости к ингибиторам тирозинкиназы. <...> Все это сопровождается потерей эффективности и увеличением токсичности. <...> Например, одним из хорошо известных побочных эффектов ингибиторов тирозинкиназы является гиперфосфатемия, в тяжелых случаях приводящая к летальному исходу. <...> «Алофаниб» как аллостерический ингибитор связывается с внеклеточной частью <...>