Jiunn-Ren Wu – Антипролиферативная эффективность и механизм действия Лерканидипина АНТИПРОЛИФЕРАТИВНАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ И МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ ЛЕРКАНИДИПИНА (ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ) Jiunn-Ren Wua, b Division of Pediatric Pulmonology and Cardiology, Department of Pediatrics, Kaohsiung Medical University Hospital, Kaohsiung, Taiwan; b Kaohsiung, Taiwan; c Jwu-Lai Yehd a d e Department and Graduate Institute of Pharmacology, College of Medicine, Kaohsiung Medical University; Departments of Pathology, College of Medicine, Kaohsiung Medical University, Kaohsiung, Taiwan; f Department of Holistic Wellness, Chin Min Institute of Technology, Miaoli County, Taiwan Резюме Блокатор кальциевых каналов лерканидипин в настоящее время используется для лечения эссенциальной гипертензии и стенокардии. <...> Целью данного исследования было уточнение антипролиферативного эффекта лерканидипина, а также изучение действия этого препарата на молекулярном уровне. <...> Лабораторные методы (in vitro) и модель баллонного повреждения сонной артерии у крыс были использованы для изучения эффекта лерканидипина на пролиферацию гладких миоцитов сосудов (ГМЦС). <...> Лерканидипин дозозависимо подавлял пролиферацию и миграцию ГМЦС при обработке культуры ГМЦС 10% фетальной сывороткой быка (fetal bovine serum, FBS) и сывороткой быка, содержащей тромбоцитарный фактор роста (platelet-derived growth factor, PDGF) в концентрации 20 нг/мл. <...> Стимулируемая FBS и PDGF-BB внутриклеточная активация Ras, MEK1/2, ERK1/2, ядерного антигена пролиферирующих клеток (proliferative cell nuclear antigen, PCNA) и Akt достоверно подавлялась лерканидипином. <...> В то же время лерканидипин не влиял на индуцируемое FBS и PDGFBB фосфорилирование STAT3. <...> Лерканидипин также подавлял фосфорилирование β-цепи PDGF-рецептора и образование активных форм кислорода (reactive oxygen species, ROS), вызываемое PDGF-BB. <...> Лерканидипин блокировал индуцируемый FBS переход от G0/G1 к S-фазе клеточного цикла в синхронизированных клетках. <...> In vivo, через 14 дней после баллонного повреждения, терапия лерканидипином в дозе 3 и 10 мг/кг приводила к достоверному уменьшению отношения неоинтима/медия. <...> Подавление образования неоинтимы под действием лерканидипина было обусловлено влиянием препарата <...>