АНТИГИПОКСИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АНАЛОГОВ ЦИКЛОПРОЛИЛГЛИЦИНА (480,00 руб.)

ФАРМАКОЛОГИЯ И ТОКСИКОЛОГИЯ 457 АНТИГИПОКСИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ АНАЛОГОВ ЦИКЛОПРОЛИЛГЛИЦИНА К.Н. <...> В.В.Закусова РАМН, Москва, РФ Исследована антигипоксическая активность аналогов эндогенного циклического дипеп тида циклопролилглицина у мышей на модели нормобарической гипоксии с гипер капнией и выявлена зависимость антигипоксического эффекта от структуры соедине ний. <...> На основании полученных данных сделано заключение о том, что фармакофоры, ответственные за антигипоксический, ноотропный и анксиолитический эффекты цикло пролилглицина, не совпадают. <...> Ключевые слова: циклические дипептиды, циклопролилглицин, аналоги циклопролилглицина, антигипоксическая активность В 1985 г. в НИИ фармакологии им. <...> В.В.Закусова РАМН была сформулирована гипотеза о пептид ергическом механизме действия первого препара та группы ноотропов пирацетама [4]. <...> Был сконст руирован синтетический эндогенный пептидный прообраз пирацетама циклоLпролилглицин (ЦПГ), который в опытах in vivo проявил высокую ноо тропную активность [2]. <...> ЦПГ был обнаружен на ми в мозге крыс в наномолярной концентрации как эндогенный пептид [9], этот факт подтвержден в исследованиях других авторов [10]. <...> В дальней шем было установлено, что ЦПГ подобен пираце таму не только по структуре, но и по некоторым фармакологическим свойствам, обладая при сис темном введении в дозах на 23 порядка меньших, чем у пирацетама, ноотропной [5], анксиолити ческой [3,8] и антигипоксической [7] активностью. <...> Ранее для выявления фармакофорных фраг ментов, ответственных за различные фармако логические свойства ЦПГ, были синтезированы Dэнантиомер ЦПГ, аналоги с расширением пир ролидинового и сужением пиперазинового циклов, а также соединения, содержащие 4оксипролин и 4(Обензил)аспарагиновую кислоту, и изучены их ноотропные и анксиолитические эффекты [6]. <...> Н. ноотропной активностью, что может свидетельст вовать о различных фармакофорах и/или различ <...>