К 100 мл ДМФА прибавляли 0.1 моль нитрила 3в и 0.2 моль карбоната калия. <...> Работа проводилась при финансовой под4-Фенил-3-окса-3,4-дигидро-2H-бенз[1,4]держке Федерального агентства по науке и инновациям (ФЦП “Научные и научно-педагогические кадры инновационной России”, Госконтракт № 02.740.11.0092). <...> Дубровская, И.М. Окунь, С.Е. Ткаченко ЗАМЕЩЕННЫЕ 2,3,4,5-ТЕТРАГИДРО-1Н-ПИРИДО[4,3-b]ИНДОЛЫ – АНТАГОНИСТЫ ГИСТАМИНОВЫХ Н1 РЕЦЕПТОРОВ (Исследовательский институт химического разнообразия, Ярославский государственный педагогический университет им. <...> Л.Д. Ушинского, ChemDiv Inc., San Diego, CA, USA) E-mail: mod@chemdiv.com В терминах «структура - свойство» исследована антагонистическая активность синтезированной библиотеки новых γ -карболинов - производных 2,3,4,5тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола по отношению к гистаминовым Н1 рецепторам. <...> Обнаружено, что в обсуждаемом ряду, противогистаминные свойства существенно зависят от природы заместителей в положениях «2», «5» и «8» гетероциклической системы, причем, максимально активны гидрохлориды 5-бензил-2-метил-2,3,4,5тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индола и его 8-фтораналога. <...> Ключевые слова: γ-карболины, 2, 3, 4, 5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолы, производные, синтез, антигистаминные свойства Важнейшей задачей современной фармацевтической науки является разработка новых и совершенствование существующих лекарственных препаратов. <...> Успехи современной фармакотерапии связаны не только с созданием оригинальных лекарственных средств, но и выявлением всего спектра действия уже известных активных молекул, разработкой оптимального состава и техноХИМИЯ И ХИМИЧЕСКАЯ ТЕХНОЛОГИЯ 2009 том 52 вып. <...> Поиск новых противогистаминных препаратов привел исследователей фирмы Bayer AG в середине 50-тых годов прошлого века к 5-бензил2-метил-2,3,4,5-тетрагидро-1Н-пиридо[4,3-b]индолам (5-бензил-2-метил-γ-карболинам) и их аналогам 1 (схема 1), которые оказались высокоэффективными антагонистами гистаминовых Н1 рецепторов (Г–Н1Р) [1-3] . <...> В этом ряду γ-карболинов (ГК <...>