СРАВНЕНИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ ГЛУТАМАТНОГО БЛОКАТОРА ИЭМ-1913 И МЕМАНТИНА (480,00 руб.)

80 Бюллетень экспериментальной биологии и медицины, 2015, Том 160, № 7 СРАВНЕНИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ ГЛУТАМАТНОГО БЛОКАТОРА ИЭМ1913 И МЕМАНТИНА В.Е. <...> Гмиро, С.Е.Сердюк, О.С.Веселкина* ФГБУ НИИ экспериментальной медицины СЗО РАМН, СанктПетербург, РФ; *ЗАО “Вертекс”, СанктПетербург, РФ Адамантансодержащий глутаматный блокатор ИЭМ1913 (1амино4(1адамантана мино)бутан дигидрохлорид) имеет равную с мемантином противопаркинсоническую активность, но превосходит его по противосудорожной, антидепрессивной и аналге зирующей активности, а также менее токсичен и более безопасен для применения. <...> ИЭМ1913 вызывает достоверные фармакологические эффекты в широком диапазоне доз (0.031.00 мг/кг), тогда как мемантин эффективен только в узком диапазоне (15 20 мг/кг). <...> Высокая фармакологическая активность и низкая токсичность ИЭМ1913 объясняются тем, что, в отличие от монокатионного селективного NMDAблокатора мемантина, бискатионный глутаматный блокатор ИЭМ1913 вызывает комбиниро ванный блок NMDA и AMPAрецепторов мозга. <...> Ключевые слова: NMDA, AMPA, ИЭМ1913, мемантин, паркинсонизм 3,5Диметил1аминоадамантан (мемантин) широ ко применется в лечении хронических нейроде генеративных заболеваний ЦНС, болезни Альцгей мера и болезни Паркинсона, а также нейропати ческой боли [1,3,6,9,11,12]. <...> Мемантин имеет низкий терапевтический индекс (ТИ) и относит ся к категории лекарств с малой широтой тера певтического действия [2,7,10]. <...> Синтезированное нами Nзамещенное произ водное 1аминоадамантана, содержащее 4ами нобутильный радикал (ИЭМ1913), равноэффек тивно блокирующее NMDA и AMPAрецепторы в экспериментах на срезах мозга, значительно превосходит мемантин по противосудорожной ак тивности на модели коразоловых судорог в ши роком дипазоне доз (0.33.0 мг/кг) и, в отличие Адрес для корреспонденции: gmiro2119@gmail.com. <...> Антидепрессивное, противопаркинсоничес кое и аналгезирующее действие, а <...>